Medicína vymačkává tajemství z grapefruitu

Lékařští vědci již nějakou dobu vědí, že konzumace grapefruitu – nebo pití sklenice grapefruitové šťávy – může dramaticky zvýšit účinky některých běžných léků. Ale nikdo nevěděl proč. Nyní vědci z University of Michigan v Ann Arbor pod vedením internisty Paula B. Watkinse identifikovali v grapefruitech sloučeniny zvané furanokumariny, které vysvětlují tajemnou sílu grapefruitu.

Furanokumariny fungují tak, že blokují enzym (CYP3A4), který žvýká určité chemikálie ve střevě – stejně jako některé léky. Lékaři nedoporučují zapíjet pilulky grapefruitovou šťávou, protože účinek se u každého člověka liší. Ale objev sloučenin zodpovědných za sílu grapefruitu by mohl poskytnout zásadní vodítko ke zvýšení vstřebávání léků. A to by mohlo znamenat, že pacienti budou potřebovat mnohem nižší dávky některých extrémně drahých léků.

Tento příběh byl součástí našeho vydání z května 1998

• Viz zbytek čísla
• předplatit

To je cílem výzkumníků z AvMax, dva roky staré biotechnologické společnosti v Berkeley v Kalifornii. Společnost, která je držitelem patentu na furanokumariny a chlubí se Watkinsem jako vědeckým poradcem, používá furanokumariny jako model pro navrhování způsobů blokování enzym dočasně.

Vědci z AvMax dosud vyrobili inhibitory CYP3A4 a ve studiích na zvířatech prokázali, že tyto sloučeniny zvyšují absorpci. Plánují budoucí klinickou studii, aby otestovali možnost použití blokátorů enzymů s inhibitory proteázy (léky používané k léčbě pacientů s AIDS). Inhibitory proteázy mají vysokou cenu 12 000 dolarů ročně, přesto se vstřebá pouze 5 procent léku.

Dalším cílem společnosti AvMax je využít poznatky získané z furanokumarinů ke konverzi intravenózních léků. Většina léků, které jsou podávány v intravenózní formě, se při perorálním podání vůbec nevstřebává (ve skutečnosti je to důvod, proč jsou podávány bolestivým způsobem). Pokud se tato práce prosadí, mnohem méně pacientů bude pociťovat bolest jehly – jen jeden z potenciálních lékařských přínosů skromného grapefruitu.

skrýt